Cafeina

A cafeína é uma droga socialmente aceita e amplamente consumida mundialmente. Pertence a um grupo de compostos lipídicos solúveis denominados de purinas, quimicamente conhecida como 1,3,7,-trimetilxantina (C8H10N4O2). É considerada, juntamente com as anfetaminas e a cocaína, uma droga estimulante psicomotora, possuindo um efeito acentuado sobre a função mental e comportamental que produz excitação e euforia, redução da sensação de fadiga e aumento da atividade motora. Encontrada naturalmente em grãos de café, em chás, chocolates, grãos de cacau, e nozes da planta cola que está presente em refrigerantes a base de cola. Cerca de 95% da cafeína ingerida é metabolizada pelo fígado, e só cerca de 3% a 5% é recuperada na sua forma original na urina.

Aproximadamente 63 espécies de plantas contêm cafeína em suas folhas, sementes, ou frutos, sendo que o Brasil parece ser o segundo maior consumidor de bebidas contendo cafeína, mais precisamente fornecida pelo café, perdendo apenas para os EUA. Nos EUA 75% da cafeína ingerida é proveniente do consumo do café, 15% do consumo de chás e o restante proveniente de refrigerantes, chocolates e outros. A concentração de cafeína presente em bebidas depende muito da origem da planta de café e do processamento dos grãos, assim como, da concentração da preparação. Geralmente, o café instantâneo ou solúvel contém menos cafeína que o café torrado e moído, se for ingerido o mesmo volume.

Para se ter uma idéia, em uma xícara (150 ml) de infusão de café pode conter em média 60 a 150 mg de cafeína, já de café instantâneo 100 mg. Uma xícara de chá pode conter em média 20 a 50 mg de cafeína, e 360ml de refrigerante a base de cola por volta de 50 mg. Em 2,5 xícaras de café expresso (100 ml) contém por volta de 250 a 400mg de cafeína, sendo que, a ingestão média de cafeína pode variar entre 100 a 300 mg/dia.

A cafeína, até pouco tempo atrás, era considerada doping pelo Comitê Olímpico Internacional (COI), se fosse encontrada uma concentração maior do que 12mg/ml na urina do atleta. Esse valore pode ser alcançados com a ingestão de 4 a 7 xícaras de café (600 a 800 mg) consumidos num período de 30 minutos. Ainda, indivíduos os quais degradam a cafeína lentamente ou excretam grandes quantidades de cafeína não metabolisada na urina, tinham elevado risco de atingir os valores considerados doping. Além disso, a ingestão de tabletes de cafeína, que parecem aumentar a absorção da droga quando comparados à ingestão no próprio café, ou o uso de supositórios de cafeína ou de injeções, atingiam facilmente os valores considerados doping.

As metilxantinas têm duas ações celulares bem caracterizadas que são a grande habilidade em inibir as fosforilases do ciclo dos nucleotídeos, aumentando desse modo o AMPc intracelular; e antagonizar a ação de receptores mediados pela adenosina. As propriedades farmacológicas dessas metilxantinas são: relaxamento da musculatura lisa (notadamente dos brônquios); estimulam o sistema nervoso central e o músculo cardíaco; e atuam como um diurético aumentando a produção de urina. Essa última parece ser devido ao aumento da filtração glomerular e do fluxo renal, especialmente na medula, no entanto, os mecanismos envolvidos permanecem ainda controversos.

Dentre as metilxantinas a absorção de cafeína pelo trato gastrointestinal é mais rápida e tem seu pico plasmático atingido dentro de uma hora. No entanto, a eliminação renal é muito rápido, e sua meia vida plasmática está por volta de 3 a 7 horas, sendo prolongada em duas vezes em mulheres que se encontram nos últimos estágios de gravidez, ou com o uso prolongado de anticoncepcionais esferoidais.  As metilxantinas estão distribuídas em todos os tecidos corporais em volumes similares (0,4-0,6 l/kg), atravessam facilmente a placenta e se difundem, também, para o leite materno. O primeiro passo do metabolismo da cafeína acontece no fígado por um processo conhecido como desmetilação e oxidação na posição 8, portanto envolve o citocromo P450.

Seus efeitos ergogênicos sobre a performance aparecem em doses da ordem de 3 a 5mg/kg, 1 hora antes do exercício, e foram observados, notadamente, em exercícios de endurance (longa duração), força e potência. Esses efeitos se embasam na capacidade que a cafeína tem em facilitar a liberação de epinefrina, estimular a vasodilatação, a lipólise, a glicogenólise, e funciona como um broncodilatador. O aumento da lipólise pode resultar em "glicogen sparing", ou seja, um efeito poupador do glicogênio levando o atleta a resistir maior tempo ao exercício prolongado. Como inibidor da enzima fosfodiesterase, a cafeína pode pontecializar a ação do AMPc, elemento importante para conversão das fosforilases e da lipase hormônio sensível em suas formas ativas. Facilita a mobilização do cálcio do retículo sarcoplasmático e aumenta a sensibilidade das miofibrilas e das subunidades da troponina C a esse íon. Atua como antagonista competitivo dos receptores para adenosina, um depressor do SNC. Pesquisas recentes tem se voltado para seus efeitos no SNC e sobre o desenvolvimento da força muscular como mecanismos ergogênicos promissores.

Um estudo realizado com corredores de endurance que consumiram aproximadamente 10 mg de cafeína por kg de peso corporal mostrou aumento significante de 1,9% no tempo de esforço até a exaustão, demonstrando que grande dose de cafeína aumenta a performance de endurance. Outros mostram, ainda, que não existe uma relação direta dose-resposta sobre a performance de endurance, não havendo nenhum benefício quando ciclistas ingeriram doses de cafeína acima de 5mg/kg do seu peso corporal, e que nenhum dos sujeitos do estudo ultrapassou o limite urinário que era estipulado pelo COI. A cafeína parece ter, ainda, um efeito benéfico sobre a performance durante eventos de curta duração (até 25 minutos). No entanto, a performance em tais eventos não parece ser limitada pelo esgotamento do glicogênio, mas possivelmente por outros fatores, incluindo a estimulação neural e muscular.

Existem inúmeras controvérsias sobre o consumo de cafeína e problemas relacionados à saúde, porém, alguns pequenos problemas são relatados quanto ao excesso do consumo dessa droga como: agitação, ansiedade, irritabilidade, tremor das mãos, insônia, dor de cabeça, irritação gástrica, aumento da freqüência cardíaca e da pressão arterial. Alguns estudos isolados sugeriram que o consumo de cafeína aumentava o risco de câncer, doença cardíaca coronariana, câncer de mama, osteoporose, e outras. Pesquisas mais recentes descartam essas possibilidades visto que o consumo moderado (média de 200 mg/dia), ou seja, 2 a 3 xícaras de café, não irá colocar a maioria dos indivíduos saudáveis sobre risco de saúde. Quanto aos efeitos do consumo excessivo de cafeína, geralmente não ocorre risco significante à saúde ou lesão permanente, porém, a overdose pode ocorrer, sendo que a LD-50 (dose oral letal necessária para matar 50% da população) para cafeína está estimada em 10g (150-170mg/kg de peso corporal), quando se alcançam valores plasmáticos acima de 30mg/ml.

Caffeine is a drug socially accepted and widely consumed worldwide. Belongs to a group of compounds called purines lipid soluble, chemically known as 1,3, 7,-trimetilxantina (C8H10N4O2). It is considered, along with amphetamines and cocaine, psychomotor stimulant drug, possessing a strong effect on the mental and behavioral function that produces excitement and euphoria, reducing the feeling of fatigue and increased motor activity. Found naturally in coffee beans, teas, chocolates, cocoa beans, and nuts plant cola soft drink that is present in the glue. About 95% of caffeine ingested is metabolized by the liver, and only about 3% to 5% is recovered in its original form in the urine. Approximately 63 species of plants contains caffeine in their leaves, seeds, or fruits, Brazil seems to be the second largest consumer of beverages containing caffeine, more precisely, provided by coffee, losing only to the USA. US 75% of the caffeine is ingested from coffee consumption, 15% of the consumption of tea and the remainder from soft drinks, chocolates and others. The concentration of caffeine in beverages depends very much on the origin of the coffee plant and processing of grain, as well as, the concentration of the preparation. Generally, soluble or instant coffee contains less caffeine than coffee roasted and ground, if ingested the same volume.  To get an idea, in a cup (150 ml) of coffee infusion can contain on average 60 to 150 mg of caffeine, as instant coffee 100 mg. a cup of tea may contain on average 20 to 50 mg of caffeine, and 360ml soda based glue around 50 mg. in 2.5 cups of espresso coffee (100 ml) contains around 250 to 400 mg of caffeine, being that the average intake of caffeine can vary between 100 to 300 mg/day. Caffeine, until recently, was considered doping by the International Olympic Committee (IOC), if it were found a concentration greater than 12 mg/ml in urine of an athlete. This value can be achieved with the intake of 4 to 6 cups of coffee (600 to 800 mg) consumed within 30 minutes. Still, individuals which degrade the caffeine slowly or excrete large amounts of caffeine does not metabolized in urine had high risk reach values considered doping. In addition, the intake of caffeine tablets, which seem to increase the absorption of the drug when compared to ingestion on the coffee, or the use of caffeine suppositories or injections, were easily considered doping. The metilxantinas have two well characterized cell actions that are the great ability to inhibit the fosforilases of the nucleotídios cycle, thereby increasing the intracellular Camp; and antagonize the action of adenosine receptor mediated. The pharmacological properties of these metilxantinas are: relaxation of smooth muscles (notably the bronchi); stimulate the central nervous system and heart muscle; and act as a diuretic, increasing urine production. This last seems to be due to increased glomerular filtration and renal flow, especially in the bone marrow, however, the mechanisms involved are still controversial.  Among the metilxantinas caffeine absorption by the gastrointestinal tract is faster and has its peak plasma reached within an hour. However, the renal clearance is very fast, and its half-life in plasma is about 3 to 7 p.m., with extended twice in women in the last stages of pregnancy, or with prolonged use of contraceptives steroidal compounds.  The metilxantinas are distributed in all bodily tissues in similar volumes (0.4-0.6 l/kg), crossing the placenta and diffuse, also, o breast milk. The first step of the metabolism of caffeine happens in liver by a process known as demethylation and oxidation at position 8, therefore involves cytochrome P450. An ergogenic aid effects on performance appear in doses of 3 mg/kg, 1 hour before exercise, and have been observed, notably, in endurance exercises (long-term), strength and power. These effects are embasam in capacity that caffeine has to facilitate the release of epinephrine stimulate vasodilatation, lipolysis, glycogenolysis, and acts as a bronchodilator. Increased lipolysis can result in "glicogen sparing", i.e. a saver of glycogen leads the athlete to withstand greater time to prolonged exercise. As an inhibitor of the enzyme Phosphodiesterase, caffeine can pontecializar the action Camp, important element for the conversion of fosforilases and hormone sensitive lipase in their active forms. Facilitates the mobilization of calcium from the sarcoplasmic reticulum and increases the sensitivity of miofibrilas and subunits of Troponin C this ion. Acts is as a competitive antagonist of adenosine receptors, a depressor of SNC. Recent research has focused on its effects on the CNS and on the development of muscular strength as an ergogenic aid promising mechanisms.  A study on endurance runners that consumed approximately 10 mg of caffeine per kg body weight showed significant increase of 1.9% in time and effort until exhaustion, demonstrating that a large dose of caffeine improves endurance performance. Others show that there is a dose-response relationship directly on the performance of endurance, and there is no benefit when cyclists ingested caffeine doses above 5 mg/kg of body weight, and that none of the subjects of the study has exceeded the limit that was set by urinary IOC. Caffeine seems to have a beneficial effect on performance during the events of short duration (up to 25 minutes). However, the performance in such events doesn't seem to be limited by the depletion of glycogen, but possibly by other factors, including the neural and muscular stimulation. There are numerous controversies about the consumption of caffeine and health related problems, however, some small problems are reported in excess of the consumption of such drugs as: agitation, anxiety, irritability, tremor of such drugs as: agitation, anxiety, irritability, tremor of the hands, insomnia, headache, gastric irritation, increased heart rate and blood pressure. Some isolated studies have suggested that consumption of caffeine increased the risk of cancer, coronary heart disease, breast cancer, osteoporosis, and others. More recent research suggest these possibilities since the moderate consumption (average of 200 mg/day), i.e. 2-3 cups of coffee, will put the most healthy individuals on health risk. On the effects of excessive consumption of caffeine, usually no significant health risk occurs or permanent injury, however, overdose can occur, the LD-50 (lethal oral dose required to kill 50% of the population) to caffeine is around 10 g (150-170mg/kg bodyweight)When they reach plasma values above 30 mg/ml.